產(chǎn)品名稱：Pimodivir,99%

英文名稱： Pimodivir

英文別名： Pimodivir;VX-787;VX787;DFC121MXC3;JNJ872;(2S,3S)-3-((5-fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)bicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid;JNJ63623872;(2s,3s)-3-[[5-Fluoranyl-2-(5-Fluoranyl-1h-Pyrrolo[2,3-B]pyridin-3-Yl)pyrimidin-4-Yl]amino]bicyclo[2.2.2]octane-2-Carboxylic Acid;(2S,3S)-3-[[5-fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]bicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid;21G;P;SCHEMBL2128140;SCHEMBL16728380;Bicyclo(2.2.2)octane-2-carboxylic acid, 3-((5-fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo(2,3-b)pyridin-3-yl)-4-pyrimidinyl)amino)-, (2S,3S)-;1259366-34-1;Vx-787 anhydrous base;AC-30922;SCHEMBL20150447;1629869-44-8;EN300-365064;D11287;CHEMBL3318007;(2S,3S)-3-(5-FLUORO-2-(5-FLUORO-1H-PYRROLO(2,3-B)PYRIDIN-3-YL)PYRIMIDIN-4-YLAMINO)BICYCLO(2.2.2)OCTANE-2-CARBOXYLIC ACID;Pimodivir (VX-787);HY-12353A;Pimodivir [USAN];PIMODIVIR [WHO-DD];DB14974;JNJ-872;MS-26767;(2S,3S)-3-[(5-FLUORO-2-{5-FLUORO-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL}PYRIMIDIN-4-YL)AMINO]BICYCLO[2.2.2]OCTANE-2-CARBOXYLIC ACID;BDBM50050712;DA-66724;(2S,3S)-3-((5-FLUORO-2-(5-FLUORO-1H-PYRROLO(2,3-B)PYRIDIN- 3-YL)PYRIMIDIN-4-YL)AMINO)BICYCLO(2.2.2)OCTANE-2-CARBOXYLIC ACID;UNII-DFC121MXC3;AT13207;CS-6423;(1R,2S,3S,4R)-3-{[5-fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino}bicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid;4p1u;AKOS040758584;JNJ - 63623872 - ZCD;VX -787;rel-(2S,3S)-3-((5-Fluoro-2-(5-fluoro-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)bicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic acid;Pimodivir(VX-787?;DTXSID801028095;JNJ-63623872;Pimodivir(VX-787;Q27276370;PIMODIVIR [INN];Pimodivir (USAN/INN);EX-A1387;NCGC00510523-01;JNJ-63623872-ZCD

品牌： PERFEMIKER

CAS號(hào)： 1629869-44-8

分子式： C20H19F2N5O2

分子量： 399.39

純度：99%

Pimodivir (VX-787) 是一種可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制劑，通過(guò)抑制PB2亞基起作用。

一、科研應(yīng)用領(lǐng)域

抗甲型流感病毒研究
Pimodivir是一種首創(chuàng)的（first-in-class）抗病毒藥物，通過(guò)靶向甲型流感病毒聚合酶復(fù)合物的PB2亞基，抑制病毒復(fù)制。其獨(dú)特的作用機(jī)制旨在克服現(xiàn)有藥物（如奧司他韋）的耐藥性問(wèn)題，尤其是在治療耐藥性甲型流感病毒感染中表現(xiàn)出潛力。在臨床前及II期試驗(yàn)中，Pimodivir單藥或與奧司他韋聯(lián)用可顯著降低病毒載量，且聯(lián)合用藥效果更優(yōu)。

聯(lián)合療法開發(fā)
研究表明，Pimodivir與奧司他韋聯(lián)用可將病毒載量降至更低水平，并延長(zhǎng)抗病毒效果持續(xù)時(shí)間。這種協(xié)同作用為多重耐藥流感的治療提供了新策略，尤其是在門診患者群體中顯示出臨床價(jià)值。

耐藥性機(jī)制研究
Pimodivir的PB2靶向特性使其成為研究流感病毒耐藥性機(jī)制的重要工具?？蒲腥藛T通過(guò)體外模型和臨床試驗(yàn)分析病毒對(duì)PB2抑制劑的適應(yīng)性突變，以指導(dǎo)新型抗病毒藥物的設(shè)計(jì)。

臨床前模型與藥物篩選
科研機(jī)構(gòu)利用高純度（99%）Pimodivir進(jìn)行體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，評(píng)估其抗病毒活性及藥代動(dòng)力學(xué)特性。例如，在細(xì)胞培養(yǎng)模型中驗(yàn)證其對(duì)不同流感病毒株（如H1N1、H3N2）的廣譜抑制能力。

二、研究目標(biāo)與方向

優(yōu)化臨床療效與安全性
盡管III期臨床試驗(yàn)（針對(duì)住院患者）因未顯示額外益處而終止，但研究者仍關(guān)注其在門診患者或特定高危人群（如免疫缺陷患者）中的潛在應(yīng)用。未來(lái)研究需明確適用人群并優(yōu)化給藥方案。

耐藥性監(jiān)測(cè)與新衍生物開發(fā)
針對(duì)病毒可能產(chǎn)生的PB2突變，研究團(tuán)隊(duì)需開發(fā)檢測(cè)方法并設(shè)計(jì)結(jié)構(gòu)修飾的Pimodivir衍生物，以提高結(jié)合親和力及抗耐藥性。例如，通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)（CADD）優(yōu)化分子結(jié)構(gòu)。

跨學(xué)科技術(shù)融合

· 納米遞送系統(tǒng)：探索脂質(zhì)納米顆粒（LNP）或外泌體載體，提升Pimodivir的生物利用度及靶向性。

· AI輔助研發(fā)：利用機(jī)器學(xué)習(xí)預(yù)測(cè)藥物-靶點(diǎn)相互作用，加速新型PB2抑制劑的開發(fā)。

臨床轉(zhuǎn)化與標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)
盡管楊森制藥已終止其臨床開發(fā)，科研機(jī)構(gòu)仍在推進(jìn)相關(guān)研究，例如：

· 質(zhì)量控制：優(yōu)化合成工藝以滿足高純度（≥99%）需求；

· 毒理與藥效評(píng)估：建立動(dòng)物模型以研究長(zhǎng)期用藥的安全性（如肝腎毒性）。

三、挑戰(zhàn)與展望

Pimodivir的科研價(jià)值在于其新靶點(diǎn)機(jī)制和聯(lián)合治療潛力，但需解決以下問(wèn)題：

· 臨床失敗教訓(xùn)：需深入分析III期試驗(yàn)失敗原因（如住院患者免疫狀態(tài)差異）；

· 產(chǎn)業(yè)化瓶頸：盡管多家供應(yīng)商（如創(chuàng)賽科技、Perfemiker）提供科研級(jí)產(chǎn)品，但規(guī)?；a(chǎn)仍需成本控制與技術(shù)突破；

· 多學(xué)科協(xié)作：整合病毒學(xué)、材料科學(xué)和AI技術(shù)，推動(dòng)從基礎(chǔ)研究到實(shí)際應(yīng)用的轉(zhuǎn)化。

綜上，Pimodivir作為科研工具和潛在治療候選分子，仍為抗病毒藥物研發(fā)提供了重要參考，尤其是在耐藥性流感及聯(lián)合療法領(lǐng)域。

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